近红外二区(NIR-II, 1000-1700nm)光学探针由于具有卓越的成像质量而引起了人们的广泛关注。与近红外一区(NIR-I, 650-900nm)相比,近红外二区成像具有更低的自发背景荧光、更深的组织穿透性和更高的信背比;特别是基于有机小分子的荧光体还表现出令人满意的安全性,并用于临床多年。目前,主要有两类小分子荧光体,一是聚甲炔类,然而,其斯托克斯位移较小、且化学稳定性较差,在生物体内的应用受限;另一种是具有供体-受体-供体特征的荧光体,其典型的例子为苯并双噻二唑衍生物,与聚甲炔类相比,后者显示了较大的斯托克斯位移(约200nm)、更好的活体内成像质量。然而, 迄今用于活体成像的苯并双噻二唑衍生物的最大吸收和发射波长分别位于约800nm和1000nm处,波长仍然较短。因此,如何发展更长波长的新荧光体,仍是光学探针领域的重要前沿课题之一。
在国家自然科学基金委和中科院的大力支持下,我室马会民课题组的史文和方玉等研究人员制备出了发射波长超过1200nm、且可用于活体成像的新小分子光学探针FM1210。与已有的近红外二区荧光探针CF1065相比,FM1210的波长红移了145nm,这归因于同时引入Se原子和氨基的协同作用。FM1210的长波长发射使其能进行更好的活体成像分析。而且,纳米化的FM1210具有被动靶向能力和良好的水溶性,适用于肿瘤甚至其微血管的成像。相关工作发表在J. Am. Chem. Soc. (2020, 142, 15271-15275)上。
图 1. 近红外二区光学探针FM210的结构及活体成像